"Bei dem neuen Wirkstoff handelt es sich um eine Stickstoff-Verbindung, ein bicyclisches Amin, das wir synthetisch hergestellt haben", berichtet Werner Seebacher. Dieses dockt an eines oder mehrere Proteine des Erregers an, wodurch zum Beispiel lebensnotwendige Prozesse im Erreger unterdrückt werden, so die Forscher. Weitere Untersuchungen, die Details zur Wirkweise der Substanz klären sollen, werden derzeit von einem Kooperationspartner an der Universität Genf durchgeführt.
Die Grazer Wissenschafter sehen den Ergebnissen mit Spannung entgegen. Malaria ist insbesondere in Afrika südlich der Sahara, aber auch in Teilen Asiens und Südamerikas die bedeutendste Tropenkrankheit. Die WHO schätzt die Zahl der im Jahre 2008 Erkrankten auf 243 Millionen. Einige Erregerstämme haben Resistenzen gegen mehrere am Markt befindliche Medikamente entwickelt. "Der Einsatz eines neuen Arzneistoffs gegen diese schwer beherrschbaren Stämme wäre somit global von enormer Bedeutung", betont Robert Weis.
Derzeit sind die Wissenschafter der Karl-Franzens-Universität auf der Suche nach einem Kooperationspartner aus der Wirtschaft, um die Optimierung der entdeckten Leitsubstanz bis zur Entwicklung eines Arzneistoffs effektiver vorantreiben zu können. Unter anderem gilt es, die Wirkung bei oraler Einnahme weiter zu verbessern. Potenzial ist jedenfalls vorhanden: "Die von uns entdeckte Verbindung wirkt gegen einen Erregerstamm, der gegen mehrere im Handel befindliche Arzneistoffe resistent ist", unterstreicht Robert Weis einen wichtigen Vorteil.
Kontakt:
Ao. Univ.-Prof. Dr. Robert Weis
Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Karl-Franzens-Universität Graz
Tel.: +43 (0)316/380-5379, -8656
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(idw, 03/2010)