Das unangenehme Sinnes- oder Gefühlserlebnis „Schmerz“ betrifft täglich eine Vielzahl von Menschen. Kommt es zu akuten Schmerzen, so können Medikamente wie Acetylsalicylsäure (ASS), Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin helfen, Schmerzen zu lindern. Die nun veröffentlichte Studie „In-vivo disintegration and absorption of two fast acting aspirin tablet formulations compared to ibuprofen tablet formulations using combined gamma scintigraphy and pharmacokinetics“ zeigt erstmals, dass die Aspirin Tablette in vivo eine bessere Zerfallsgeschwindigkeit besitzt als Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten.

  • Aspirin zerfällt viermal schneller als Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten
  • Aspirin erreicht seine maximale Plasmakonzentration dreimal schneller als Ibuprofen und zweimal schneller als Ibuprofen-Lysin
  • Aspirin hat eine kurze Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut und verlässt den Magen
    rasch

Weltweit zählt Aspirin zu einem der am besten erforschten Arzneimittel. Das wissenschaftliche Team um Prof. Dr. Stevens (Glasgow) und Prof. Dr. Weitschies (Greifswald) weisen nun die pharmakoszintigraphische Darstellung des Tablettenzerfalls und der Bioverfügbarkeit der Aspirin 500 mg überzogenen Tablette im Vergleich zu den gängigen Schmerzmittel-Alternativen Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten (je 400 mg Ibuprofen) direkt im Menschen (in vivo) nach. Im Rahmen der Studie wurden das Zerfalls- und das daraus resultierende Resorptionsverhalten von Aspirin, Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin visualisiert und quantifiziert.

Studie bestätigt: Aspirin zerfällt viermal schneller als Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten

Die Zerfallsgeschwindigkeit der Aspirin Tablette erweist sich im Rahmen der Studie gegenüber den Vergleichspräparaten als deutlich besser: Aspirin zerfällt im Median viermal schneller als Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten. Während Aspirin innerhalb von nur 9 Minuten vollständig zerfällt, brauchen Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin dafür 37,5 Minuten.

In der Folge flutet Acetylsalicylsäure (ASS) aus Aspirin rascher an als Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin. ASS erreicht ihre maximale Plasmakonzentration innerhalb von 20 Minuten, Ibuprofen benötigt 68 Minuten und Ibuprofen-Lysin immer noch 42 Minuten. ASS flutet damit dreimal schneller an als Ibuprofen und zweimal schneller als Ibuprofen- Lysin.

„Die Ergebnisse zeigen eindrucksvoll das stark unterschiedliche Desintegrationsverhalten der untersuchten Analgetika und die divergierende systemische Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe. Beides unterstreicht die günstigen pharmakologischen Eigenschaften der Aspirin Formulierung“, so Prof. Dr. Howard Stevens, Bio-Images Drug Delivery LTD, Glasgow, Schottland.

Aktuelle Untersuchungen der Universität Greifswald: schnelle Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs

Darüber hinaus hat Aspirin eine kurze Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut. Die gute Verträglichkeit des Arzneimittels ist zudem bereits mehrfach belegt. So zeigt eine große Metaanalyse aus 67 klinischen Studien5 mit mehr als 13.000 Patienten, dass Aspirin bei einer Einmaldosis im Rahmen der Selbstmedikation in Bezug auf die gastrointestinale Verträglichkeit mit Placebo vergleichbar ist (vgl.: Gastrointestinale Nebenwirkungen Aspirin: 9,9 Prozent, Placebo: 9,0 Prozent).

Prof. Dr. Werner Weitschies, Center of Drug Absorption and Transport, Institut für Pharmazie, Universität Greifswald, verweist auf aktuelle Untersuchungen der Universität Greifswald: „Auch unser biorelevantes In-Vitro Modell zur Simulierung der Magendynamik zeigt eine kurze Verweilzeit der Aspirin Tablette im Magen sowie eine schnelle Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs. Dies stützt die aktuellen, in vivo beim Menschen gewonnenen Ergebnisse.“

Studienergebnisse bestätigen Erfolg der weiterentwickelten Aspirin Formulierung

Die Galenik der Aspirin 500 mg Tablette wurde 2014 umfassend überarbeitet – mit dem Ziel eines besonders schnellen Zerfalls, einer raschen Resorption sowie in der Folge einer schnelleren Wirkung. Im Zuge dessen wurde die Wirkstoffpartikelgröße um durchschnittlich 90 Prozent reduziert und Natriumcarbonat als Zerfallsbeschleuniger beigefügt. Die vorliegenden Daten bestätigen den Erfolg der weiterentwickelten Formulierung im Vergleich zu Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin. „Bei akuten Schmerzen ist es wichtig, dass die verwendeten Formulierungen und Wirkstoffe schnellstmöglich zu einer Linderung führen. Der schnelle Zerfall der Tablette und eine rasche Bioverfügbarkeit sind eine wichtige Voraussetzung dafür. Die aktuellen Ergebnisse belegen insoweit bedeutende Unterschiede zwischen den untersuchten Analgetikaformulierungen. Zudem untermauern sie den frühen Wirkeintritt der Aspirin Tablette, der bereits in vorherigen Wirksamkeitsstudien belegt wurde. Aspirin ist für die meisten Patienten eine schnell wirksame und gut verträgliche Option“, resümiert Dr. Michael Völker, Director Global Medical Affairs Consumer Health, Bayer AG.

Quelle: 
„Szinsationell schnell: Anspruch und Bedeutung der Pharmako-Szintigraphie-Studie für Aspirin®“, Bayer Vital Pressekonferenz am 23.01.2018

Quelle: „Szinsationell schnell: Anspruch und Bedeutung der Pharmako-Szintigraphie-Studie für Aspirin®“

Weitere Informationen / Veröffentlichungen zum Nachlesen:

  • Schrör K. Acetylsalicylic Acid. 2. Auflage. Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA; 2016, 5-23
  • McCarthy DM. Best Pract Res Clin Gastroenterol 2012, 26: 101-112
  • Eine PubMed-Analyse für den Suchbegriff „Acetylsalicylic Acid“ für den Zeitraum 01.01.2018 bis 31.12.2018 ergibt 2333 Einträge
  • Stevens H, Voelker M, Gow L, Bieri G. In-vivo disintegration and absorption of two fast acting aspirin tablet
    formulations compared to ibuprofen tablet formulations using combined gamma scintigraphy and pharmacokinetics. Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft (DPhG), Annual Meeting, Oktober 2-5, 2018, Hamburg, Germany
  • Lanas A, McCarthy D, Brueckner A, Senn S, Baron J. Short-Term Acetylsalicylic Acid (Aspirin) Use for Pain, Fever, or Colds – Gastrointestinal Adverse Effects. Drugs R D 2011, 11 (3): 277-288
MEDIZIN ASPEKTE / D.W.